N Vinyl 2 Pyrrolidon 616-45-5

2-Substitutionsprodukter i position 1 og 4 på pyrrolidonringen og deres syntesemetoder Substitution i position 4 af 2-pyrrolidon kan producere mange farmakologisk aktive forbindelser. Klassiske eksempler omfatter designet af nogle anti-HIV-lægemidler. Generelt er designet af anti-HIV-lægemidler...

Send forespørgsel

Produkt introduktion

2-Substitutionsprodukter på position 1 og 4 på pyrrolidonringen og deres syntesemetoder

Substitution i position 4 af 2-pyrrolidon kan producere mange farmakologisk aktive forbindelser. Klassiske eksempler omfatter designet af nogle anti-HIV-lægemidler. Generelt kan design af anti-HIV-lægemidler startes ud fra tre aspekter: ⑴ Forebyggelse af binding af virioner til T-4-lymfocytter; ⑵ Inhibering af revers transkriptase af virus; ⑶ Hæmmer HIV-virus protease. Eksisterende antivirale lægemidler kan opdeles i to kategorier: revers transkriptasehæmmere og proteasehæmmere. Blandt dem kan revers transkriptaseinhibitorer opdeles i nukleosid revers transkriptasehæmmere og ikke-nukleosid revers transkriptasehæmmere. Siden lanceringen af anti-HIV-lægemidlet zidovudin i 1980'erne, var den indledende kliniske brug af enkeltlægemiddelbehandling til HIV-patienter stort set dårlig, og derefter blev kombineret lægemiddelbehandling vedtaget med betydelig effekt. I lyset af den stigende lægemiddelresistens af HIV-virus er udviklingen af nye anti-HIV lægemidler nært forestående. En række phenyl-substituerede 2-pyrrolidonforbindelser blev designet og syntetiseret, og deres anti-HIV-aktivitet blev undersøgt for at opdage en klasse af effektive revers transkriptase-hæmmere.

Substitutionsprodukter i position 1 og 5 på 2-pyrrolidon

2-pyrrolidonderivater, der kan fungere som kaliumkanalblokkere, blev syntetiseret med succes. Disse forbindelser er særligt egnede som antiarytmiske aktive ingredienser, især til behandling og forebyggelse af atrielle arytmier, såsom atrieflimren (AF) eller atrieflimren.

Erstatningsprodukter på flere positioner på 2-pyrrolidonringen

I de fleste tilfælde kan substitution på flere positioner på 2-pyrrolidonringen opfylde behovene for en bredere vifte af farmakologiske aktiviteter. Monoaminoxidase (MAO, EC) er et flavonoid, der forårsager oxidativ deaminering af endogene monoamin-neurotransmittere såsom dopamin, 5-hydroxytryptamin, epinephrin eller noradrenalin og spormængder af aminer såsom phenylethylamin, såvel som et stort antal eksogene aminer. Et patent blev opfundet for at syntetisere en række pyrrolidonderivater, der kan fungere som MAOB-hæmmere.